В то время как научные исследования на тему антибиотиков ведутся относительно с недавних пор, практически применяются они уже много веков. Самый первый известный нам антибиотик появился в Китае две с половиной тысячи лет назад. В то время, китайцы обнаружили, что если прикладывать створожившееся соевое молочко к месту поражения инфекцией, то такой компресс оказывает определенное терапевтическое действие. Средство было настолько эффективным, что стало стандартным выходом из ситуации.

Исторические свидетельства гласят о том, что и в других культурах использовались вещества наподобие антибиотиков. В Судано-нубийской цивилизации тип тетрациклина использоавалося уже в 350 году. В Европе в Средние века экстракты растений и сырная сыворотка использовались для лечения инфекций. Невзирая на то, что эти культуры уже использовали антибиотики, научные основы их деятельности были выведены только в двадцатом веке.

Развитие современных антибиотиков зависело от нескольких ключевых личностей, которые продемонстрировали всему миру, что материалы, произошедшие от микроорганизмов, могут быть использованы для лечения инфекционных заболеваний. Одним из первых пионеров науки стал Луи Пастер. В 1877 году он и его сотрудник обнаружили, что рост болезнетворной бактерии можно остановить, если запустить к ней другую бактерию. Они показали, что огромные количество бацилл сибирской язвы не причинят никакого вреда животным, если их давать вместе с бактериями сапрофитами. Исследования, проведенные другими учеными в последующие годы окончательно подтвердили вердикт: материалы на основе бактерий могут убивать болезнетворные микроорганизмы.

В 1928 году Александр Флеминг (Alexander Fleming) сделал один из самых значительных вкладов в области антибиотиков. Во время произведения одного из экспериментов он обнаружил, что штамм зеленой пенициллиновой бактерии истребил бактерии на агатовой пластинке. Это привело к разработке антибиотика новой эры – пенициллина . Двумя годами позже в 1932 году была напечатана инструкция, как лечить инфицированные раны при помощи пенициллина. Но, все же, невзирая, на эффективность первых результатов с пенициллином, на него тоже нельзя было надеяться, и понадобились новые разработки в этой сфере. Улучшения не заставили себя ждать, и в сороковых годах Говард Флори (Howard Florey) и его соратники представили новый более плодовитый штамм пенициллиновых бактерий, который позволил заняться промышленным производством антибиотика.

После открытия пенициллина появились и другие антибиотики. В 1939 году началась работа над извлечением антибиотика из бактерии стрептомиции. Где-то в это же время возник и сам современный термин – антибиотик. Селман Воксмен (Selman Waxman) и его соратники вывели стрептомицин уже через пять лет – в 1944. Современные биологичекие исследования привели к возникновению таких препаратов, как актиномицин, неомицин и стрептотрицин на базе все той же бактерии.

С того времени были выведены такие антибиотики, как бацитрацин, полимиксин, виомицин, хлорамфеникол и тетрациклины. Начиная с семидесятых годов прошлого века практически все природные антибиотики получили синтетические аналоги.